金宝搏概念生命科学联合作者研究论文:一锅法汽化/苏州-三浦sp2-sp3交叉偶联

最近,由概念生命科学(奥德利公园)的Hassan Harb博士(首席化学家)和Luke W金宝搏hitaker(RSC Enterprise Plus资助的工业安置学生)与曼彻斯特大学的Alexander Pulis博士(有机化学讲师)合作进行的研究发表在《化学通信》杂志上。

标题为"一锅硼化/铃木-宫浦-SP交叉耦合讨论第一个一锅,易得的芳基(伪)卤化物和活化的烷基氯化物之间的两步交叉偶联。该方法简化了二芳基甲烷的合成,α-芳基羰基和烯丙基芳基化合物。这些亚结构通常存在于改变生命的药物分子中,例如艾维他韦(HIV抗病毒),霉酚酸(免疫抑制剂),瑞格列奈(抗糖尿病药)和吲哚美辛(止痛)。

铃木-宫浦交叉耦合是一种宝贵的C-C键形成反应,可用于合成有机化学家,但它常常会受到可用性的限制,硼酸盐原料的分离和稳定性。这导致一锅硼化/铃木偶联物形成sp-SPC-C键,其中中间硼酸盐不被分离。三,四铃木/宫城联轴器不限于sp-SP耦合和一锅策略以前没有应用于sp-SP键的形成。

最经济的二硼烷试剂,四(二甲氨基)二硼[B](NME),丙二醇用于钯催化芳基(伪)卤化物的硼化反应。这个就地生成的芳基硼然后与活化的烷基氯化物偶联,例如氯化苄,α-氯羰基,以及烯丙基氯,在一锅的程序里。这种有效的方法操作简单,并且广泛适用于具有不同电子和官能团的一系列衬底。

我们化学小组组长戴夫·莱斯对这项研究的评论如下作为首席CRO,金宝搏“概念生命科学”不断寻求为我们的客户项目增加价值,哈桑与曼彻斯特大学的这项工作是我们实现这一目标的创新方法的典型代表。这种改进的方法学将使我们能够更容易地获得更广泛的化合物,从而更有效地探索不同的化学空间。”“

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参考文献:

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